การนำเสนอบทความวิจัยทางเคมี M.503_2015
ชื่องานวิจัย การสังเคราะห์คอมบิเนทอเรียลไลบรารี่ ของสารยับยั้งเอนไซม์ไดไฮโดรโฟเลตรีดักเทส
ชื่อผู้วิจัย : นายธีรยุทธ วิไลวัลย์ , จุฬาลงกรณ์มหาวิทยาลัย
ผู้นำเสนอผลการค้นคว้างานวิจัย : นางสาวศุภสุตา ทะนานทอง ม.5/3 เลขที่ 20
บทคัดย่อ
ด้พัฒนาวิธีการที่มีประสิทธิภาพสำหรับสังเคราะห์สารยับยั้งเอ็นไซม์ไดไฮโดรโฟเลตรีดักเทส
ในกลุ่ม 4,6-ไดอะมิโน-1,2-ไดไอโดร-1,3,5,-ไตรอะซีน ซึ่งมีศักยภาพสูงในการเป็นยยาต้านมาลาเรีย กรรมวิธีนี้เกี่ยวข้องกับปฏิกิริยาปิดวงแหวนโดยมีองค์ประกอบสองได้แก่เอริลไบกัวไนด์ และสารประกอบคาร์บอนิลโดยมีกรดเป็นตัวเร่งปฏิกิริยาและมีสารกำจัดน้ำอยู่ด้วย ภายใต้ภาวะที่ดีที่สุด สารตั้งต้นหลายชนิดทำปฏิกิริยาอย่างสะอาด มีปฏิกิริยาข้างเคียงน้อยมาก และสามารถทำผลิตภัณฑ์ให้บริสุทธิ์ได้ง่ายโดยการล้างเท่านั้น ได้ใช้วิธีการที่พัฒนาขึ้นนี้ร่วมกับเทคนิคการสังเคราะห์แบบขนาน (parallel synthesis) และการสังเคราะห์แบบแยกส่วน (split and mix synthesis) ในการเตรียมคอบิเนทอเรียลไลบรารีขนาดเล็กของ 4,6-ไดอะมิโน-1,2-ไตไฮโดร-1,3,5,-ไตรอะซีน ในวัฏภาคสารละลายทั้งในรูปที่เป็นสารบริสุทธิ์
Abstract
To develop a synthetic method for dihydrofolate reductase inhibitors belonging to the group 2,4-diaminopyrimidine and 4,6-diamino-1,2-dihydro-1,3,5-triazine using combinatoiral techniques. Methodology : Chemical synthesis and chromatographic and spectroscopic analysis together with biological assay with dihydrofolate reductase enzyme. The scope of this research is to synthesize combinatorial libraries of 2,4 diaminopyrimidine carrying substituents at C5 and C6 positions and 4,6-diamino-1,2-dihydro-1,3,5-triazine carrying substituents at N1 and C2 positions in solution and solid phase.
Results : An efficient method for synthesis of dihydrofolate reductase inhibitors belonging to the group 4,6-diamino-1,2-dihydro-1,3,5-triazine was developed and used in synthesis of combinatorial libraries of such compounds. Screening the libraries with enzymerevealed a number of inhibitors which are more effective than cycloguanil.
Discussion/Conclusion : Synthesis and biological assay of dihydrofolate reductase
inhibitor libraries using combinatorial techniques lead to novel compounds better DHFR-
inhibiting properties.
........................
ชื่องานวิจัย การสังเคราะห์คอมบิเนทอเรียลไลบรารี่ ของสารยับยั้งเอนไซม์ไดไฮโดรโฟเลตรีดักเทส
ชื่อผู้วิจัย : ศุภลักษณ์ ลิมปนวิสุทธิ์ , มหาวิทยาลัยศิลปากร
ผู้นำเสนอผลการค้นคว้างานวิจัย : นางสาวกมลเนตร จิตซื่อ ม.5/3 เลขที่ 17
บทคัดย่อ
การศึกษาองค์ประกอบทางเคมีจากกิ่งและใบของต้นพรหมขาว (Miterphora alba) ด้วยวิธีทางโครมาโตกราฟี พบสารใหม่ที่พบในธรรมชาติ 6 ตัว เป็นสารประกอบประเภทไดเทอร์ปีน 5 ตัว ได้แก่ ent-8β-hydroxypimar-15-en-18-oic acid (MA-2), ent-15,16-dihydroxypimar-8(14)-en- 18-oic acid (MA-3), ent-3β-hydroxy trachyloban-18-oic acid (MA-5), methyl ent-3β- hydroxytrachyloban-18-oate (MA-8) และent-3β-hydroxytrachyloban-18-al (MA-9) และ สารประกอบประเภทเซสควิเทอร์ปีน 1 ตัว ได้แก่ ent-spatuleneperoxide(MA-L-2) นอกจากนี้ยัง พบสารที่มีรายงานแล้วอีก 7 ตัว ได้แก่ ent-pimara-8(14),15-dien-18-oic acid (MA-1), ent- trachyloban-18-oic acid (MA-4), ent-trachyloban-3β,19-diol (MA-6), ent-trachyloban- 3β-18-diol (MA-7), ent-trachyloban-3β-ol (MA-10), (-)-caryophyllene oxide (MA-L-1) และ phytol (MA-L-3) การพิสูจน์โครงสร้างของสารประกอบที่แยกได้ ใช้เทคนิคทาง สเปกโตรสโกปีและเปรียบเทียบกับข้อมูลที่มีรายงานแล้วโดยสารทุกตัวได้ทดสอบความสามารถในการต้าน เซลล์มะเร็ง 3 ชนิด คือ เซลล์มะเร็งปอด (NCI-H187) เซลล์มะเร็งเต้านม (MCF7) และเซลล์มะเร็ง ช่องปาก (KB) พบว่าสาร MA-L-2, MA-7, MA-8 และ MA-9 มีความสามารถในการต้าน เซลลมะเร็งปอดในระดบั ปานกลาง มีค่า IC50 7.27, 15.19, 15.69 และ 16.93 g/mL
.......................
รูปภาพที่เกี่ยวข้อง
|
ต้องการให้คะแนนบทความนี้่ ?
|
 
สถานะ : ผู้ใช้ลงทะเบียน
วิทยาศาสตร์
|
|
|
คะแนนโหวด